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2015年执业药师《药物化学》考点辅导5

2016-06-22 21:49 来源:未知 编辑:128考试
摘要:脂溶性维生素 维生素A类 1.维生素A类的结构特点和理化性质 维生素A的结构可分为两部分:环已烯和共轭壬四烯侧链。维生素A1和维生素A2的共轭壬四烯侧链的结构均为全反式。自然界还

脂溶性维生素

  维生素A类

  1.维生素A类的结构特点和理化性质

  维生素A的结构可分为两部分:环已烯和共轭壬四烯侧链。维生素A1和维生素A2的共轭壬四烯侧链的结构均为全反式。自然界还存在一些维生素A的 顺式异构体,如6一顺式视黄醇、2-顺式视黄醇及2,6-二顺式视黄醇。这些异构体的活性均不及全反式的维生素A1和维生素A2。维生素A理论上可有16 个顺反异构体,但因为侧链上的甲基导致的立体位阻,实际上很多异构体都不存在。

  维生素A参与体内很多氧化还原反应,其生理作用主要是维持上皮组织的正常功能。维生素A是人眼视网膜的杆状细胞感光物质——视紫质的生物合成前体,如果维生素A缺乏,会因视网膜内视紫质的不足而患夜盲症。

  自然界中存在的另一类黄色色素,如胡萝b素,可在体内分解成一分子或两分子的视黄醇,即维生素A1醛,维生素A,醛可进一步被还原得到维生素A。这些物质,被称为维生素A原,可成为人体补充维生素A的来源。

  2.维生素A类的代表药物

  维生素A醋酸酯(Vitamin A Acetate)为微黄色结晶或结晶性粉末。能溶于三氯甲烷、乙醚、脂肪 和油中,不溶于水。本品在空气中易氧化,遇光易变质。本品的化学稳定性比维生素A好,因此临床上 常将本品或维生素A棕榈酸酯溶于植物油中应用,在体内被酶水解得到维生素A。m.P.56~60℃。

  维生素A对紫外线不稳定,易被空气氧化。在加热或有金属离子存在时,可促进这种氧化反应。氧化的初步产物是环氧化合物,这种环氧化合物在酸性介质中发生重排,生成呋喃型氧化物,但在无氧情况下,可耐热至120℃。

  维生素D类

  维生素D类的结构特点和理化性质

  维生素D是一类抗佝偻病维生素的总称。重要的有维生素D2和维生素D3,分别可从麦角甾醇和7一去氢胆固醇经紫外线照射后转化得到,故又分别叫做麦角骨化醇和胆骨化醇。

  维生素D2和维生素D3,都具有B环开环的甾醇结构。两者在结构上差别很小,维生素D2比维生素 D3多一个C-22烯键和C-28甲基。两者在人体内的作用强度相似。

  维生素D3可以在人体内合成。人体皮肤中含有7-去氢胆固醇,经紫外线照射后会转化成维生素 D3,是人体维生素D的主要来源。一般情况下,人体通过皮肤合成的维生素D3足够维持人体的需要。此外,维生素D类需在肝脏内代谢为骨化二醇,然后再经肾 脏代谢为骨化三醇,才具有调整钙、磷代谢的活性。

  2.维生素D类代表药物

  维生素D2(Vitamin D:)为无色针状结晶或白色结晶性粉末,无臭,无味。遇光或空气均易变质。本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在植物油中略溶,在水中不溶。

  本品用三氯甲烷溶解后,加醋酐和硫酸,振摇后,初显黄色,渐变红色,迅即变为紫色,最后成绿色。可用此反应来鉴别本品。

  本品促进小肠黏膜对钙、磷的吸收,促进肾小管对钙、磷的重吸收,提高血钙、血磷浓度,协同甲状旁腺激素、降钙素促进旧骨释放磷酸钙,维持及调节血浆钙、磷正常浓度。

  本品适用于维生素D缺乏症的预防与治疗、慢性低钙血症、低磷血症、佝偻病及伴有慢性肾功能不全的骨软化症、家族牲低磷血症及甲状旁腺功能低下,也可用于治疗急、慢性及潜在手术后手足抽搐症及特发性手足抽搐症。

  维生素D3 (Vitamin D3)为无色针状结晶或白色结晶性粉末,无臭,无味。遇光或空气变质。本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中极易溶解,在植物油中略溶,在水中不溶。

  本品的鉴别反应与维生素D2类似。

  本品主要存在于肝、奶、蛋黄中,以鱼肝油的含量最丰富。人体内可由胆甾醇转变为7-脱氢胆甾醇,并储存在皮下,在日光或紫外线的照射下,后者B环开裂可转变为维生素D3。

  维生素E类

  1.维生素E类的结构特点和理化性质

  维生素E的结构由苯并二氢吡喃及2位上的C—l3侧链两部分组成。侧链饱和的为生育酚系列,侧链为(3,7,11)一三烯的命名为生育三烯酚。 另外,根据苯并二氢吡喃环上甲基的数目和位置的不同,维生素E和生育三烯酚又各有四个同系物即α、β、γ、δ。生育酚化合物的生物活性强弱因苯环上取代的 甲基数目及位置不同有差异,活性顺序为α-生育酚>β-生育酚>γ-生育酚>δ-生育酚。 维生素E类的天然来源为植物油,以麦胚油、花生油和玉米油中含量最为丰富。天然来源的维生素E有三个R型手性碳,为右旋体。人工合成品为外消旋体,活性约 为天然来源的40%。常使用的药物为d一生育酚的醋酸酯,《中国药典》称维生素E。

  维生素E的构效关系研究表明,分子中羟基为活性基团,且必须与杂环氧原子成对位。苯环上甲基数目减少和位置改变,均导致活性降低;缩短或除去分子中侧链,活性降低或消失。维生素E的立体结构对活性也有影响,右旋维生素E的活性最强。

  2.维生素E类代表药物

  维生素E(Vitamin E)为微黄色至黄色或黄绿色澄清的黏稠液体,几乎无臭,遇光色渐变深。天然型放置会固化,25。C左右熔化。本品在无水乙醇、丙酮、乙醚或植物油中易溶,在水中不溶。

  本品不受空气和紫外线影响。当水解成α-生育酚时,则易被氧化,氧化的位置在苯并吡喃环上。遇光、空气可部分氧化成α-生育酚及α- 生育酚二聚体。α- 生育酚与三价铁离子作用,生成对生育醌和亚铁离子,后者与2,2’一联毗啶作用生成血红色的络离子,可用此反应进行鉴别。

  本品侧链的叔碳原子(c-4’,C-8’,c-12’)易自动氧化,生成相应的羟基化合物。本晶的乙醇溶液与硝酸共热,则生成生育红,溶液显橙红色。

  本品用于习惯性流产、肌肉营养不良以及动脉粥样硬化的防治。

  维生素K类

  1.维生素K类结构特点和理化性质

  维生素K类是一类萘醌结构的具有凝血作用的化合物的总称。维生素K的基本结构是2-甲基-1,4-萘醌,c-3上带有不同的侧链。维生素K在肝脏内参与合成凝血酶原,促进血浆凝血因子Ⅷ、Ⅸ和X的合成。当维生素K缺乏时,将导致凝血酶原和上述凝血因子减少而出血。

  维生素K除广泛存在于食物中,还可由人体肠道中的大肠杆菌合成并被吸收利用,故一般不会出现维生素K缺乏症。但新生儿的肠道无细菌或长期使用广谱抗菌药,导致肠内菌群失调时,需要用维生素K治疗。

  2.维生素K类代表药物

  维生素K1(Vitamin Kl)为黄色至橙色透明的黏稠液体,无臭或几乎无臭。遇光易分解。本品在 三氯甲烷、乙醚或植物油中易溶,在乙醇中略溶,在水中不溶。

  本品分子中有两个手性中心,为侧链c一7和c—ll,且有顺反异构体。

  本品在临床上用于防治因维生素K缺乏所致的出血症,如新生儿出血、长期口服抗生素所致的出血症等。

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