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2016执业药师《药学知识一》药物化学复习资料(1)

2016-07-07 19:09 来源:未知 编辑:128考试
摘要:单胺氧化酶抑制荆 单胺氧化酶(MAO)是一种催化体内单胺类递质代谢失活的酶,单胺氧化酶抑制剂可以通过抑制去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺等单胺 类递质的代谢失活,而

单胺氧化酶抑制荆

  单胺氧化酶(MAO)是一种催化体内单胺类递质代谢失活的酶,单胺氧化酶抑制剂可以通过抑制去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺等单胺 类递质的代谢失活,而减少脑内5-HT和NA的氧化脱氨代谢,使脑内受体部位神经递质5-HT或NA的浓度增加,利于突触的神经传递而达到抗抑郁的目的。

  单胺氧化酶抑制剂(Monoamine oxidase inhibitors,MAOI)是偶然发现的。在治疗肺结核的过程中,意外发现肺结核患者服用异烟肼(Isoniazid)后,有与体征不相符的现象, 情绪明显提高。研究发现,这是由于异烟肼有强烈的抑制单胺氧化酶的作用。受其启发,又合成了苯乙肼(Phenelzine)和异卡波肼 (Isocarboxazid)等。但这些药物含肼的结构复杂,毒性大,副作用多,限制了在临床上的应用。

  后来发现,单胺氧化酶有两种亚型,分别是MA0-A和MA0-B。MA0-A与去甲肾上腺素和5-HT的代谢有关。所以如果特异性地与MA0-A作用,则能提高药物的选择性而增强抗抑郁作用。

5-羟色胺重摄取抑制剂

  5-羟色胺重摄取抑制剂(serotonin—reuptake inhibitors,SRIs)选择性地抑制神经细胞对5-HT 的重摄取,提高其在突触间隙中的浓度,发挥抗抑郁作用,对组胺受体、乙酰胆碱受体影响小,对肾 上腺素重摄取阻滞很弱,且不阻断钠通道,故不良反应比三环类显著减少。

  氟西汀(Fluoxetine)及其代谢产物去甲氟西汀(demethyl fluoxetine)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用,而对中枢的去甲肾上腺素和多巴胺的重摄取是对5-HT 的重摄取的1/100。为较强的抗抑郁药,口服吸收良好,生物利用度为100%,t1/2为70h,去甲氟西汀的t1/2为330h,每日用药一次即可。

  市售氟西汀是R-氟西汀和S-氟西汀外消旋混合物。其两个对映体对人体5一羟色胺重吸收转运蛋白(serotonin reuptake transporter,SERT)都显示了相似的亲和力。然而,对NE:5~HT的选择性比率显示对SERT的选择性抑制时,Js异构体大约是R异构体 的l00倍。R-(+)-异构体是对SERT的长效抑制剂,大约是S-(-)-异构体的8倍。但是,5-(-)-去甲氟西汀的代谢产物作为5-HT转运蛋 白的抑制剂是R-(+)一代谢产物的7倍,选择系数大约与S-氟西汀相同。

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